DREADD агонист 21 дигидрохлорид

DREADD агонист 21 (Соединение 21, C21) представляет собой синтетическое соединение для селективной активации hM3Dq (возбуждающих) и hM4Di (ингибирующих) DREADD (Designer Receptor Exclusively Activated by Designer Drugs) рецепторов, полученных из мускаринового ацетилхолинового рецептора M3 (hM3) человека. DREADD агонист 21 не вызывает активацию самих hM3-рецепторов и проявляет крайне слабое сродство к гистаминовым H1, серотониновым 5-HT2A, 5-HT2C рецепторам и α1A-адренорецепторам (Ki = 6, 66, 170 и 280 нМ соответственно) [1].
DREADD агонист 21 обычно используется в качестве хемогенетического инструмента для удаленного управления активностью нейронов. Он демонстрирует хорошую проницаемость в мозг и способен in vivo активировать нейроны, экспрессирующие hM3Dq DREADD-рецепторы, и подавлять активность нейронов, экспрессирующих hM4Di DREADD-рецепторы [2].
Данный продукт представлен в виде дигидрохлорида, водорастворимой версии DREADD агониста 21.